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托拉塞米

中文名称:托拉塞米

英文名称:Torasemide

CAS号:56211-40-6

分子式:C16H20N4O3S

分子量:348.42

EINECS号:637-197-3

用作利尿药:

       利尿药是作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿量增多的药物。按其作用强度可以分为:1.强效利尿药(襻利尿药):主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。2.中效利尿药:包括噻嗪类利尿药,如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等。3.低效利尿药:包括潴钾利尿药螺内酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺等。强效利尿药作用于髓襻升枝粗段髓质部,抑制氯的主动重吸收,随之抑制了钠的重吸收,而发挥强大的利尿作用。托拉塞米是一种强效利尿剂,又称托拉沙得,作用机制与呋塞米相似,对近端肾小管无作用,不造成钾的排出增加。本品增加肾容积和钠排泄有剂量依耐性,不影响钙和钾的排泄,排泄与代谢状况与肾功能无关,大剂量给药无明显毒性作用。利尿强度排序大约为:布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。适用于治疗急慢性肾功能衰竭及原发性高血压。托拉塞米的不良反应与呋塞米相似,常见有头痛、头晕、虚弱、恶心、肌肉痉挛等,但产生失钾程度较轻,对尿酸、血糖血脂无影响。

生物活性:Torsemide(AC-4464,JDL-464)是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂,IC50为2.7±0.17μM。

靶       点:TargetValueCl-channel


体外研究:

Torsemide抑制醛固酮由鼠,牛,和豚鼠的肾上腺细胞分泌,由血管紧张素,丁酰环AMP,促肾上腺皮质激素,皮质酮或在体外刺激。Torsemide的主要作用位点是肾的Henle厚上循环,通过与所述的Na+,K+,2Cl-转运相互作用促进钠,水和氯化物的排泄。Torsemide以剂量依赖性方式干扰盐皮质醛固酮的分泌和结合。

体内研究:
在二尖瓣关闭的犬中,Torsemide导致循环血管紧张素II和醛甾酮(支持与醛固酮干扰在受体水平)的水平升高,而furosemide只提高血管紧张素II的水平。在大鼠中,与基线值相比较,Torsemide增加血尿素氮和血浆肌酐浓度。Torsemide立即显著增加尿量。


主要用途:用作利尿药








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